RGD环肽简介
在了解RGD肽之前,我们先简单介绍一下整合素,整合素即整联蛋白,是一类介导哺乳动物细胞黏附与信号转导的异二聚体跨膜糖蛋白受体,由α和β亚单位组成,参与包括细胞迁移、细胞侵袭、细胞和细胞间的信号传导、细胞黏附及血管新生过程等多种细胞活动的调节,其中对整合素αvβ3的研究最为广泛。整合素αvβ3的表达与肿瘤的迁移、血管新生、炎症反应、骨质疏松等方面均有关。整合素在所有肿瘤组织、新生血管内皮细胞膜均有高表达,整合素的表达与肿瘤迁移、血管新生等方面有关。近来研究发现,有11种整合素能与RGD肽特异性结合,为整合素的受体拮抗多肽。所以,以RGD肽独特的靶向作用作为治疗肿瘤的新靶点成为肿瘤治疗研究的一个热点。RGD肽同时在血栓、骨组织诱导再生、抑制细胞粘附等方面有着重要的研究价值。
RGD肽分为线性RGD肽和RGD环肽两种,相比线性RGD肽,RGD环肽有着更强的受体结合力和受体特异性,今天我们主要介绍RGD环肽的常用类型及合成方法。
提起RGD环肽,我们首先想到的,肯定是Cyclo (-RGDfK), 这是最为大家所熟识的RGD环肽,其具体信息如下:
三字母: | 单字母: | CAS# | 分子式: | 分子量: | 结构式: |
cyclo (Arg-Ala-Asp-d-Phe-Lys) | c(RGDfK) | 161552-03-0 | C27H41N9O7 | 603.67054 |
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